Как действует раствор для инъекций Энап и как его применять - ZdorovMnogoLet.ru
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (пока оценок нет)
Загрузка...

Как действует раствор для инъекций Энап и как его применять

Как действует раствор для инъекций Энап и как его применять

Содержание

Энап – это медицинское средство для понижения давления. Обычно кардиологи его назначают гипертоникам в форме таблеток. Поэтому про Энап раствор для инъекций практически никто из пациентов не знает. Внутривенное использование препарата применяется исключительно в стационаре, амбулаторно лекарство не применяется.

Состав лекарства

Прозрачный неокрашенный инъекционный раствор производится в ампулах по одному миллилитру и наполнен 25 мг активного вещества эналаприла. После проникновения в кровоток лекарство подвергается биохимической реакции с кровяными частицами.

Реакция проходит несколькими стадиями:

  1. Энап биотрансформируется до эналаприлата.
  2. Эналаприлат превращается в неактивную форму ангиотензина.
  3. Далее ангиотензин активируется.

Гормон ангиотензин благоприятно воздействует на сосуды, способствуя их расслаблению и понижая давление. Инъекционный раствор действует моментально, все процессы происходят стремительно, и спустя 5-7 минут пациент ощущает облегчение.

Кроме главного активного вещества, в растворе содержится:

  • Бензиловый спирт. Для взрослого человека спирт не опасен, после него не исключено автовождение и управление механизмами, требующими повышенного внимания. Но бензиловый спирт обладает токсичностью и не рекомендован для детей раннего возраста и женщин в период беременности.
  • Хлорид натрия. Он содержится в небольших объемах и никакого негативного действия на организм не производит.

Также присутствуют гидроксид натрия и вода для инъекций.

Терапевтическое воздействие

Лекарство используется внутривенно, действие его активируется практически сразу после применения. Максимальная эффективность заметна через час.

В результате:

  • понижается кровяное давление на стенки артерий;
  • улучшается сосудистый кровоток и насыщение кровью миокарда;
  • понижается давление в легочных сосудах;
  • увеличиваются сократительные возможности сердца;
  • стимулируются метаболические процессы в клетках сердечной мышцы;
  • улучшается работа левого желудочка;
  • ликвидируются почечные нарушения.

Во время терапии не происходит изменений:

  • пульса;
  • углеводного обмена;
  • потенции.

Выведение лекарства осуществляется через мочевыделительные органы в течение шести часов.

Жидкость из ампулы растворяется глюкозным раствором 5% или физиологическим раствором 0,9%. Приготовленное лекарство вводится неторопливо опытным медицинским работником в стационаре.

Вводить можно двумя способами:

  1. Внутривенно. Инъекционный раствор из одной ампулы разводят в 2 мл глюкозной или физиологической жидкости и вводят в вену на протяжении пяти минут.
  2. Внутривенно через капельницу. Лекарство также растворяется бутылкой глюкозы или хлористого натрия и прокапывается пациенту на протяжении 30-40 минут.

Если самочувствие пациента не улучшилось в течение часа, врач назначает препарат повторно. Дозировка в сутки не может превышать 5 мг (2 ампул).

Особые указания, негативное влияние, превышение дозировки

Лекарство следует применять с осторожностью, если у пациента:

  • длительный прием мочегонных;
  • расстройства почечной деятельности;
  • гемодиализ;
  • послеоперационная реабилитация, связанная с почками;
  • сердечная недостаточность;
  • первичные поражения сердца;
  • ишемия;
  • патологии крови;
  • повреждения соединительной ткани;
  • диабетические патологии;
  • преклонный возраст.

В подобных ситуациях врач назначает дозировку индивидуально, применяется меньшее количество лекарственного средства.

Таблетированная форма Энапа действует довольно быстро, поэтому нет особой необходимости в использовании инъекционного раствора.

Он используется, если у пациента:

  • сильно повышено давление;
  • возникла энцефалопатия во время повышенного давления;
  • нет возможности принимать таблетки.

Инъекции выполняются в острой фазе заболевания, далее больному рекомендуют принимать препарат в таблетках.

В ходе терапии могут возникнуть негативные эффекты:

  1. Сердечные нарушения: аритмия, сердцебиение, нарушение синусового ритма (брадикардия), дисфункция левого желудочка.
  2. Неврологические нарушения: мигрень, головокружение, снижение зрения, расстройства сна, ощущение онемения.
  3. Нарушения работы желудочно-кишечных органов: рвота, тошнота, потеря аппетита.
  4. Со стороны органов дыхания: непродуктивный кашель, ринит, осиплость голоса.
  5. Почечные расстройства: белок в моче, задержка мочи.
  6. Нарушения водно-солевого уровня.
  7. Опорно-двигательные органы: боль и суставная неподвижность.
  8. Аллергические проявления: кожная сыпь, отек Квинке.
  9. Импотенция.
  10. Расстройства теплорегуляции: чувство жара, повышенное потоотделение.

Подобные реакции требуют применения антидота и выполнения реанимационных действий.

Случаи передозировки могут возникнуть тогда, когда пациент не предупредил врача о заболеваниях, запрещающих прием Энапа, либо ранее принимал таблетки Энап.

Побочные реакции и передозировка могут быть спровоцированы недопустимо быстрым темпом введения лекарства. Подобные состояния требуют срочной медицинской помощи, введения антидотов и применения симптоматических средств.

При принятии таблеток развитие побочных реакций происходит медленно. Лекарственные инъекции могут спровоцировать острые негативные реакции, опасные для жизни, поэтому внутривенно Энап используется только в стационаре под наблюдением врача.

Особенности применения раствора для инъекций Энап Р в ампулах по инструкции

Интенсивная терапия обострений гипертонической болезни и связанных с ней состояний требует инъекционного введения гипотензивных препаратов.

В подобных ситуациях пероральный прием лекарства зачастую невозможен, поэтому для купирования гипертонического криза и других жизненно опасных состояний при артериальной гипертензии (АГ) используются такие растворы для инъекций, как Энап Р и другие.

Состав ампул

Лекарственное вещество в виде раствора для инъекций Энап в ампулах выпускается словенской компанией КРКА и содержит в своем составе активный метаболит эналаприла — эналаприлат. Это вещество ингибирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II путем подавления фермента, участвующего в этой трансформации. Пероральное введение эналаприлата невозможно, поскольку практической активностью и хорошей абсорбцией он не отличается.

В каждой ампуле медикаментозного препарата Энап раствор для инъекций содержится 1,25 мг активного вещества эналаприлат и несколько вспомогательных средств. Субстанция представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Показания к применению

В каких случаях назначается Энап в ампулах по инструкции к применению? Документ, представляющий основные характеристики препарата Энап Р, указывает несколько состояний, при которых рекомендуется лечение Энапом в ампулах:

  • при гипертоническом кризе (повышении артериального давления до 200/100 мм рт/ст и выше):
  • при артериальной гипертензии, когда невозможен прием пероральных лекарств;
  • при гипертонической энцефалопатии (поражения головного мозга в результате АГ).

Инструкция по применению

В аннотации помимо показаний к употреблению можно узнать и массу других полезных сведений о растворе Энап в ампулах. Инструкция по применению содержит информацию о:

  • противопоказаниях;
  • дозировке и способе применения;
  • взаимодействии с другими медикаментами и остальных особенностях использования.

Противопоказания

Лечение раствором для инъекций Энап Р запрещается при:

  • гемодиализе;
  • беременности (известно о способности эналаприлата проникать через плацентарный слой) и кормлении грудью (обнаруживается в грудном молоке);
  • чрезмерной чувствительности к препаратам группы ингибиторов АПФ (в частности, к эналаприлату);
  • склонности к ангионевротическому отеку;
  • перед процедурой афереза ЛПНП (методики очищения крови от холестерина);
  • перед началом курса десенсибилизации (например, апитерапии — лечении ядом пчел);
  • подростковом (до 18 лет) возрасте.

На фоне серьезных сопутствующих патологий (сахарного диабета, гематологических нарушений, аутоиммунных заболеваний и других) и в старческом возрасте использование Энап ампул инструкция по применению рекомендует осуществлять с осторожностью.

Механизм действия ИАПФ при артериальной гипертензии

Дозировка и режим приема

В терапевтических целях используется постепенное (на протяжении 5 минут) внутривенное введение содержимого ампулы Энап или же капельное введение раствора, разведенного 20–50-тью мл 5%-ного раствора глюкозы или декстрозы и 1 мл 0,9%-ного раствора NaCl.

Это стандартная доза для больных, которые не страдают почечной недостаточностью, не принимали диуретики, не проходят процедуры гемодиализа.

Для больных с наличием первых двух из указанных факторов в качестве первоначальной дозы Энап Р инструкция по применению рекомендует количество 0, 5 мл или 0, 625 мл (то есть половину ампулы) и — тщательный контроль состояния больного в течение часа после применения.

Если резкого падения АД не происходит, спустя 1 час можно ввести оставшиеся пол-ампулы, а спустя 6 часов продолжить лечение в стандартном режиме — по одной ампуле каждые 6 часов.

Сочетаемость с другими медикаментами

Если пациенту приходится принимать другие медикаменты во время терапии раствором Энап в ампулах, он должен быть проинформирован о том, какое воздействие оказывают эти лекарства на гипотензивное свойство эналаприлата.

Ослабление антигипертензивного действия возникает при параллельном приеме:

  • этанол-содержащих средств;
  • лекарств, приводящих к активности системы РААС (ренин-ангиотензин-альдостерон);
  • нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
  • средств, содержащих эстроген;
  • адреностимуляторов.

Усиление гипотензивного свойства, способное привести к артериальной гипотонии, наблюдается при параллельном приеме:

  • диуретиков;
  • опиоидных аналгетиков, анестетиков;
  • нейролептиков;
  • антидепрессантов;
  • вазодилататоров;
  • нитроглицерина либо других нитратов.

Гиперкалиемия может развиться при параллельном употреблении других ИАПФ и НПВП. На употребление этих средств совокупно с терапией Энап Р обезвоженные или пожилые больные могут отреагировать острой почечной недостаточностью. Подобный эффект возможен при употреблении:

  • циклоспоринов;
  • диуретиков, сберегающих калий;
  • препаратов калия.

Совокупное употребление Энап Р с препаратами лития способно вызвать преходящую интоксикацию литием. Если прием лития отменить невозможно, тщательный контроль его концентрации в сыворотке крови обязателен.

Вероятность развития гематологических расстройств (агранулоцитоза, нейтропении) возникает при употреблении на фоне Энап Р:

У больных с почечной дисфункцией, а также на начальном этапе лечения раствором Энап Р у тех, кто принимает инсулин и производные сульфонилмочевины, наблюдается усиление гипогликемического эффекта этих средств.

Препараты золота усиливают гипотензивный эффект, вызывая:

  • артериальную гипотонию;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • приток крови к лицу.

Одновременное с Энап Р применение бета-адреноблокаторов, тромболитиков, ацетилсалициловой кислоты нежелательных эффектов не вызывает.

Читайте также:  Список заболеваний от которых помогает настойка боярышника

Побочное действие

Какие нежелательные эффекты может вызывать лечение препаратом Энап в ампулах? Инструкция перечисляет следующий перечень побочных действий:

  • острую левожелудочковую недостаточность, боли в грудной клетке, нарушения ритма, ТЭЛА, чрезмерное падение АД и другие нарушения в сердечно-сосудистой системе;
  • астению, депрессию, утомляемость, нарушения сна, ночные кошмары, повышенную возбудимость и другие расстройства ЦНС;
  • тошноту, реже — диарею, запоры, сухость рта и другие нежелательные эффекты в системе пищеварения;
  • анемию, агранулоцитоз, нейтропению, падение уровня гемоглобина и другие нарушения в кровеносной системе;
  • крапивницу, кожные высыпания, ангионевротический отек разных частей тела и другие аллергические реакции;
  • олигурию, протеинурию, почечную дисфункцию, импотенцию, снижение полового влечения и другие патологии мочевыделительной системы.

Возможно развитие редких побочных проявлений и даже симптомокомплексов с нарушениями лабораторных показателей и зрительной функции. Любые нежелательные проявления должны стать сигналом к приостановке лечения раствором Энап Р.

Что лучше: раствор в ампулах или таблетки Энап?

Некоторые пациенты пытаются сравнивать таблеточную форму лекарства и Энап ампулы. Инструкция не дает ответа на вопрос — что лучше, и это неудивительно, ведь сравнивать подобные препараты так же нелепо, как, например, цемент и гипсокартон.

Оба материала нужны для стройки и ремонта, но предназначение у них разное.

  1. Энап в таблетках применяется для постоянной, ежедневной терапии гипертонической болезни, имеет пролонгированное действие и не используется в лечении экстренных случаев.
  2. Энап Р, напротив, используется только в неотложных ситуациях, когда лечение таблеточными формами невозможно, а пациент нуждается в эффективном снижении АД.
  3. Таблетки Энап можно принимать в домашних условиях, а лечиться Энапом Р — только в условиях медицинского учреждения или в рамках оказания СМП.
  4. При отсутствии неотложной помощи в виде внутривенного введения Энап Р пациенту угрожают такие серьезные последствия как инсульт, инфаркт или острая гипертоническая энцефалопатия.

Как видим, сравнивать экстренное лекарство с таблетками пролонгированного действия некорректно.

Аналоги

У лекарственного средства Энап Р в ампулах мало аналогичных заменителей. Можно сказать, только одно — это раствор для инъекций Эналаприлат, который производится российскими фармкомпаниями и оттого несколько отличается ценой. По всем остальным показателям Эналаприлат является абсолютным аналогом инъекционного ингибитора АПФ Энап Р.

Полезное видео

Информацию о профилактике гипертонической болезни смотрите в этом видео:

Энап Р , РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ)

  • ATX классификация: C09AA02 Эналаприл
  • Мнн или группировочное наименование: Ацетилцистеин
  • Фармакологическая группа: C09A — ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИН-ПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА (АПФ) ПРОСТЫЕ
  • Производитель: KRKA RUS
  • Владелец лицензии: KRKA
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭНАП ® Р

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 1.25 мг/ мл

Состав

активное вещество — эналаприлат 1.25 мг,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эналаприлат плохо всасывается после перорального приема и практически неактивен, поэтому используется исключительно внутривенно.

После внутривенного введения максимальная концентрация достигается через 15 мин, препарат быстро распределяется среди большинства тканей и достигает высоких концентраций в легких, почках и кровеносных сосудов. Тем не менее, нет доказательств того, что терапевтические дозы проникают в мозг. Связь с белками плазмы крови составляет около 50-60%. Циркулирует в крови в неизменном виде.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Эналаприлат не метаболизируется; 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки (более 90%). Выведение является комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 4 часа. Период полураспада составляет около 35 часов.

При почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью, время действия эналаприлата увеличивается. Выведение замедляется, поэтому дозы необходимо скорректировать в соответствии с функцией почек. Эналаприлат может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл / сек (62 мл / мин), концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Фармакодинамика

ЭНАП® Р ингибирует АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. Ингибирование АКФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови, и снижению секреции альдостерона.

Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты ЭНАП® Р у пациентов с повышенным артериальным давления являются результатом расширения резистентных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, в результате чего постепенно снижается артериальное давление. При этом частоты сердечных сокращений и сердечный выброс обычно остаются без изменений. После внутривенной инъекции, действие ЭНАП® Р происходит уже в течение 5 — 15 минут, максимальный эффект достигается в течение 1- 4 часов и сохраняется в течение 6 часов.

Показания к применению

артериальная гипертензия в случаях, когда пероральное лечение невозможно

Способ применения и дозы

Обычная доза для лечения гипертензии составляет 1.25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. При переходе от лечения эналаприлом на лечение эналаприлат, обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые шесть часов.

Раствор для инъекций Энап® Р вводится внутривенно медленно, в течение 5 минут. Также его можно вводить с предварительным разведением в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствора глюкозы в 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в лактате Рингера.

Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Лечение эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов. После этого следует продолжить лечение эналаприлом. При переходе с парентерального лечения препаратом Энап® Р на пероральное лечение эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки для пациентов, получавших по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, получавших для лечения половину дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральное лечение эналаприлаом составляет 2.5 мг в сутки.

Дозировка при почечной недостаточности

Для пациентов с клиренсом креатинина выше 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови ниже 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1 ампулу (1.25 мг) каждые 6 часов.

Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови выше 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Дозировка при гемодиализе

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг) каждые 6 часов.

Побочные действия

— сухой непродуктивный кашель

Часто (от ≥1/100 до °C .

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей натерритории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d.,Novo mesto» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Энап раствор для в/в инъекций

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эналаприлат подавляет АПФ, который катализирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к уменьшению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.

Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным АД является результатом расширения резистентных сосудов и снижением общей периферийной резистентности, которая постепенно снижает АД. Снижается систолическое и диастолическое давление и давление в главной легочной артерии, повышается коронарное кровообращение, повышается сердечный индекс и ударный объем сердца (при неизменной частоте сокращений сердца).

После в/в введения эффект препарата наступает через 5–15 мин, максимальный эффект через 1–4 ч, и его действие длится приблизительно на протяжении 6 ч.

Эналаприлат не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, мочевой кислоты и ХС. Препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом, ХОБЛ, стенокардией, застойной сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

После перорального введения эналаприлат слабо абсорбируется и практически неактивен, поэтому его вводят исключительно в/в.

После в/в инъекции препарат быстро распределяется в большинстве тканей организма, с наивысшими концентрациями в легких, почках и кровяных сосудах, наблюдается в плазме крови на протяжении 96 ч. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3–5 ч. 50–60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Эналаприлат не метаболизируется. 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Эналаприлат выводится, главным образом, через почки, с помощью гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Выведение происходит в несколько стадий, которым объясняется сильное связывание с АПФ в плазме крови. Период полувыведения на начальной стадии составляет приблизительно 11 ч, а на последней — 35 ч. Клиническое действие наблюдается приблизительно через 15 мин после в/в введения эналаприлата, а максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 4 ч после введения и длится на протяжении приблизительно 6 ч.

Несовместимость. Препарат нельзя смешивать с амфотерицином В и фенитоином через помутнение р–ра и образование осадка.

Показания

АГ при невозможности перорального применения эналаприла. Гипертензивный криз.

Применение

Энап р–р для инъекций вводят в/в струйно медленно, на протяжении по меньшей мере 5 мин. Возможно введение разведенным в 50 мл 5% глюкозы, 0,9% р–ра натрия хлорида (физиологический р-р), 5% р–ре глюкозы в 0,9% раствору натрия хлорида, или 5% р–ре глюкозы в лактате Рингера.

Обычная рекомендованная доза для лечения АГ и гипертонических кризов составляет 1,25 мг эналаприлата (1 ампула) каждые 6 ч. При переходе от лечения эналаприлом к лечению эналаприлатом обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые 6 часов.

Конечно, лечение эналаприлатом длится 48 ч. После этого пациента переводят на терапию таблетками эналаприла. При переходе от парентерального лечение эналаприлатом к пероральному лечению эналаприлом рекомендованная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки для пациентов, которым уже вводили по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 ч. При необходимости дозу можно увеличить. Для пациентов, которые сначала лечились половиной обычной дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендованная доза при переходе к пероральному лечению составляет 2,5 мг эналаприла в сутки.

Дозирование при почечной недостаточности.

Дозы эналаприлата для пациентов с хронической почечной недостаточностью зависят от клиренса креатинина. Пациентам с клиренсом креатинина более 0,5 мл/сек (креатинин сыворотки — до 265 мкмоль/л) назначают обычные дозы эналаприлату по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/сек (креатинин сыворотки превышает 265 мкмоль/л) назначают начальную дозу 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, надо повторно ввести такую же дозу. Лечение продолжают в полной дозе по 1,25 мг каждые 6 ч.

Дозирование при гемодиализе.

Рекомендованная доза для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждое 6 ч.

Дозирование для пациентов, которые лечатся диуретиками.

Для пациентов, которые лечатся диуретиками, рекомендованная начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, можно повторить дозу 0,625 мг (0,5 мл). Следующие дозы по 1,25 мг назначают через каждые 6 ч.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, период беременности (особенно II и III триместр) и кормления грудью.

Побочные эффекты

Наиболее часто (особенно после введения первой дозы) отмечается артериальная гипотензия со всеми ее проявлениями, последующей головной болью и общей слабостью; реже — чувство усталости, головокружение, кожная сыпь, запор.

Возможно временное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; нормальные показатели восстанавливаются после снижения дозы препарата или прекращения лечения.

Ангионевротический отек лица и шеи, языка, глотки и гортани возникает крайне редко. Для устранения отека обычно достаточно отмены препарата и применения антигистаминных средств, в случае необходимости — введение адреналина, обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация или ларинготомия).

Особые указания

Энап в/в применяют только в стационаре.

У пациентов с цереброваскулярной и коронарной недостаточностью артериальная гипотензия может приводить к развитию инсульта или инфаркта миокарда, поэтому лечение таких больных следует проводить очень осторожно и начинать с половинной дозы.

Препарат может вызвать артериальную гипотензию у пациентов с выраженной гипонатриемией, гиповолемией, обусловленной диуретической терапией, бессолевой диетой или хроническим гемодиализом.

Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, при необходимости провести коррекцию ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида.

Лечение инъекционной формой Энапа противопоказано в период беременности (особенно во II и III триместр) и кормления грудью. В этот период препарат можно применять лишь в исключительных случаях, когда польза от проводимой терапии превышает возможный наносимый вред.

Взаимодействия

Одновременное применение диуретиков повышает риск развития артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения дозу последних необходимо снизить, а пациенты должны находиться под наблюдением не менее 1 ч после первой инъекции эналаприлата.

Сочетанное применение спиронолактона, амилорида или триамтерена может привести к гиперкалиемии.

У пациентов, получающих Энап и препараты лития, может развиться интоксикация литием, которая проходит после отмены обоих препаратов.

Энап в/в можно применять одновременно с сердечными гликозидами, блокаторами β-адренорецепторов и метилдопой, антагонистами кальция, гидралазином, празозином.

Передозировка

Наиболее часто проявляется артериальной гипотензией.

Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем, возместить ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида, при необходимости — провести инфузию ангиотензина II под контролем жизненно важных функций организма с определением уровней калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови. В тяжелых случаях — проводят гемодиализ.

Энап Р — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое (патентованное) название:

Международное (непатентованное) название:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав

1 ампула содержит (мг/мл):
Активное вещество:
Эналаприлат 1,25 мг
Вспомогательные вещества: бензил оный спирт 9,00 мг, натрия хлорид 6,20 мг, натрия гидроксид q.s. до рН 7,0 ± 0,2, вода для инъекции q.s. до 1,00 мл

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Код АТХ: С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эналаприлат является метаболитом эналаприла – ингибитора АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Время наступления терапевтического эффекта после внутривенного введения 5-45 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.
Фармакокинетика
Эналаприлат плохо абсорбируется после перорального приема и практически неактивен, поэтому его вводят только внутривенно. Максимальная концентрация после внутривенного введения (в/в) достигается через 15 мин.
Период полураспределения составляет 4 часа. Связь с белками плазмы крови 50-60 %.
Циркулирует в крови в неизменном виде. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не метаболизируется.
Выводится из организма в неизмененном виде, через почки (более 90%) Путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) около 35 часов.
Клиренс креатинина (КК) при гемодиализе – 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Показания к применению

Гипертонический криз, артериальная гипертензия в случаях, когда прием лекарственных средств внутрь невозможен, гипертоническая энцефалопатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу, эналаприлату, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в т.ч. и в анамнезе); наследственный и идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не доказаны); больные, находящиеся на гемодиализе с использованием полиакринилнитрильных мембран (high-flux (высокопроточные) мембраны, например AN 69); при аферезе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) декстрана сульфат; непосредственно перед курсом десенсибилизации осиным или пчелиным ядом.

С осторожностью: первичный гиперальдостеронизм, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГКМП) двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, системные заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), миедосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения), ишемическая болезнь сердца (ИБС), почечная недостаточность (КК менее 1,33 мл/с, протеинурия более 1 г/сут.), гиповолемия (гипонатриемия, на фоне терапии диуретиками; пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; диарея, рвота), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с препаратами лития.

Беременность и период лактации

При беременности препарат противопоказан. Не следует применять в I триместре беременности. При подтверждении беременности эналаприл необходимо отменить.
Препарат противопоказан во II-III триместрах беременности. Применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). При применении препарата во II-III триместре беременности рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.
Эналаприл проникает через плаценту и может быть удален из неонатального кровотока путем перитонеального диализа.
Эналаприл и эналаприлат выделяется в грудное молоко, но безопасность их не изучена. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), в течение 5 минут медленно или капельно в разведении в 20-50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), 0,9% раствора натрия хлорида по 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) каждые 6 часов.
Обычная доза составляет 1,25 мг (1 мл) препарата каждые 6 часов, включая больных, принимавших ранее препарат Энап ® для приема внутрь (таблетки).
У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0,625 мг (0,5 мл – 1/2 ампулы). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг каждые 6 часов.
Дозировка при почечной недостаточности:
При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН) для пациентов с КК более 0,5 мл/с (30 мл/мин., креатинин в сыворотке крови не превышает 265 мкмоль/л) доза составляет 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) препарата каждые 6 часов, коррекции дозы не требуется. Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, доза 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) может быть введена повторно, а по истечении 6 часов продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг (1 ампула) каждые 6 часов.
Для больных с КК менее 0,5 мл/с (30 мл/мин., креатинин в сыворотке крови превышает 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл), с последующим контролем показателей АД в течение 1 часа для выявления риска чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 час введение препарата в дозе 0,625 мг (0,5 мл) повторяют, и лечение препаратом продолжают в дозе 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) каждые 6 часов.
Для больных, находящихся на гемодиализе, доза препарата Энап ® Р составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 часов в течение 48 часов.
При переходе на прием препарата внутрь: рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг в сутки для пациентов, которым ранее вводились обычные (1,25 мг/мл) дозы препарата Энап ® . При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, лечение которых проводилось вдвое сниженной начальной дозой 0,625 мг (0,5 мл) препарата Энап ® Р, рекомендуемая начальная доза эналаприла при переходе на прием внутрь составляет 2,5 мг в сутки.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ)):

очень часто>1/10
частоот > 1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: при выраженном снижении АД – придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами; 0,9% раствор натрия хлорида (в/в). Гемодиализ эффективен; скорость выведения – 38-62 мл/мин (сывороточные концентрации эналаприлата снижаются на 45-57% после 4-х часового гемодиализа). Рекомендуется регулярный контроль: АД, функции дыхания, концентрации калия в сыворотке крови и диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с диуретиками, другими гипотензивными средствами, нитроглицерином, другими нитратами и вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, опиоидными аналгетиками, средствами для общей анестезии повышает риск возникновения артериальной гипотензии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), эстрогены, адреностимуляторы, лекарственные средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, солевая диета, этанол ослабляют гипотензивный эффект препарата.
НПВП и ингибиторы АПФ оказывают обратимый аддитивный эффект – повышение калия в сыворотке крови. В редких случаях – может развиться острая почечная недостаточность (например, у пожилых или обезвоженных пациентов).
Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), циклоспорин повышают риск развития гиперкалиемии.
Одновременное назначение эналаприлата и препаратов лития может привести к обратимой интоксикации литием. Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется. При оправданной необходимости такой комбинации необходимо тщательно контролировать содержания лития в сыворотке крови.
Эналаприлат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина (чаще в начале комбинированной терапии или при нарушении функции почек).
При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Энап ® Р можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками и бета-адреноблокаторами.
При одновременном применении с препаратом золота (ауротималат натрия) в инъекционной форме отмечено усиление эффекта ингибиторов АПФ («приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия).

Особые указания

Лечение проводят только в условиях лечебно-профилактического учреждения или бригадами скорой медицинской помощи.
Артериальная гипотензия может наблюдаться (через несколько часов после введения первой дозы) у пациентов с выраженной ХСН и гипонатриемией, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и у пациентов с артериальной гипертензией, особенно на фоне гиповолемии в результате лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Лечение пациентов с повышенным риском развития артериальной гипотензии следует начинать с половины дозы препарата Энап ® Р (0,625 мг – 0,5 мл). При артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, корректировать объем плазмы посредством инфузии 0,9% раствора хлорида натрия. Транзиторная (преходящая) артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению эналаприлатом. После корректирования АД и объема циркулирующей крови (ОЦК) пациенты обычно хорошо переносят следующие дозы препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии следует снизить дозу препарата или прекратить лечение препаратом Энап ® Р.
Следует избегать лечения препаратом Энап ® Р у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, поскольку это может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение функции почек и даже острую почечную недостаточность (ОПН), которая обычно имеет обратимый характер. Рекомендуется начинать терапию с минимальных доз и в условиях тщательного медицинского наблюдения; в последующем необходимо проводить – титрование дозы и регулярный контроль функции почек.
У пациентов с почечной недостаточностью доза коррелируется в зависимости от уровня КК (см. раздел: «Способ применения и дозы»). Рекомендуется контроль креатинина и концентрации калия в крови.
Поскольку в период лечения препаратом Энап ® Р возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с ХСН, страдающих также сахарным диабетом, одновременное назначение препарата и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен, и других препаратов, способных вызвать гиперкалиемию, не рекомендуется.
В редких случаях возможно развитие синдрома, начинающегося с холестатической желтухи, прогрессирующей до фульминантного некроза печени. Механизм развития этого синдрома неизвестен. При появлении желтухи или повышения активности «печеночных» ферментов следует немедленно прекратить введение препарата.
На фоне одновременной терапии с гипогликемическими средствами (производных сульфонилмочевины и инсулин) необходим в течение первых нескольких месяцев контроль уровня глюкозы в крови.
Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ, особенно пациентам с повышенным риском нейтропении/агранулоцитоза (при нарушении функции почек или системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне терапии аллопуринолом и прокаинамидом), тромбоцитопении и анемии или получающим высокие дозы ингибиторов АПФ, а также при первых признаках инфекции, необходим контроль общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы с периодичностью 1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и с периодическими интервалами до года. При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 1000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.
Необходимо учитывать при поведении дифференциального диагноза возможное развитие сухого, непродуктивного кашля, который исчезает после прекращения терапии.
При наличии в анамнезе ангионевротического отека (даже не связанного с приемом ингибиторов АПФ), существует повышенный риск его повторного развития на фоне лечения.
Перед хирургическими вмешательствами (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ (риск развития артериальной гипотензии).
За новорожденными или грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических нарушений, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе (1,25 мг), поэтому считается как «не содержащий натрия препарат».

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 1,25 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампуле из прозрачного стекла (тип I). На ампуле нанесены цветная точка и два цветных кодировочных кольца.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер упаковывают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Ссылка на основную публикацию